Acoplamento desaminativo de Sonogashira catalizado por níquel de sales de alquilpiridinio habilitado polo ligando pinza NN2

Os alquinos están moi presentes en produtos naturais, moléculas bioloxicamente activas e materiais orgánicos funcionais.Ao mesmo tempo, tamén son importantes intermediarios na síntese orgánica e poden sufrir abundantes reaccións de transformación química.Polo tanto, o desenvolvemento de métodos de construción de alquinos sinxelos e eficientes é particularmente urxente e necesario.Aínda que a reacción de Sonogashira catalizada por metais de transición é unha das formas máis eficaces e convenientes de sintetizar alquinos substituídos con arilos ou alquenilos, a reacción de acoplamento que implica electrófilos de alquilo non activados débese a reaccións secundarias como a eliminación de bH.Aínda cheo de retos e menos investigación, limitada principalmente a alcanos haloxenados pouco respectuosos co medio ambiente e caros.Polo tanto, a exploración e desenvolvemento da reacción de Sonogashira de reactivos de alquilación novos, baratos e facilmente dispoñibles terán gran importancia tanto na síntese de laboratorio como nas aplicacións industriais.O equipo deseñou e desenvolveu intelixentemente un novo ligando de pinza NN2 de tipo amida, facilmente dispoñible e estable, que por primeira vez deuse conta da alta e eficiente selección de derivados de alquilamina e alquinos terminais cunha ampla gama de fontes catalíticas de níquel, baratas e fáciles de usar. obter.A reacción de acoplamento cruzado aplicouse con éxito á desaminación tardía e á modificación da alquinilación de produtos naturais complexos e moléculas de fármacos, o que destaca o bo rendemento da reacción e a compatibilidade dos grupos funcionais, e proporciona novidade para a síntese de importantes alquinos substituídos con alquilo.E métodos prácticos.